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你对奥利司他原料药的作用了解多少?
发布时间:2019-10-21   点击次数:73次
   奥利司他原料药为非作用于中枢神经系统的肥胖症治疗药。仅作用于胃肠道,通过抑制胃肠道的脂肪酶,阻止三酰甘油水解为游离脂肪酸和单酰基甘油酯,减少肠腔黏膜对膳食中脂肪(三酰甘油)的吸收,促使脂肪排除体外。脂肪酶为胃肠道分解脂肪所必需的酶,本品可与胃、胰脂肪酶的丝氨酸残基结合,使脂肪酶失活,使其不能将食物中的脂肪分解为游离脂肪酸,抑制脂肪的利用和吸收,此外,本品尚可降低与肥胖症相关的危险因素。
 
  奥利司他原料药的用途:
  是用于控制肥胖的脂肪酶抑制剂,其通过抑制膳食脂肪的吸收起作用。
 
  奥利司他原料药的作用:
  奥利司他原料药属脂肪酶抑制剂类减肥药,它是脂抑素的水化衍生物,可减少食物脂肪的吸收,从而使体重减轻。本品具有强效和选择性的抑制胃脂酶和胰脂肪酶的作用,对其他消化酶(淀粉酶、胰蛋白酶、糜蛋白酶)和磷脂酶等无影响,不影响碳水化合物、蛋白质和磷脂的吸收。该药不被胃肠道吸收,对脂肪酶的抑制作用为可逆性。
 
  奥利司他原料药主要在胃肠道通过与胃脂酶和胰脂肪酶活性部位的丝氨酸残基共价结合而使酶失活,抑制三酰甘油水解,使甘油一酯和游离脂肪酸的摄入减少,从而控制体重。奥利司他的药理学活性呈剂量依赖性,治疗剂量的奥利司他(120mg/d,tid,进餐时服用)结合微低热量平衡膳食,可减少膳食中30%的脂肪吸收。在体重正常和肥胖志愿者中的研究表明,奥利司他基本上不被机体吸收,血浆中药物浓度很低,单剂量口服后,8h内奥利司他的血浆浓度<5ng/ml。通常治疗剂量下机体对奥利司他的全身吸收很少,短期治疗无蓄积。在体外实验中,奥利司他与血浆蛋白的结合率高达99%以上(脂蛋白、白蛋白为主要的结合蛋白),奥利司他很少与红细胞结合。在肥胖患者中进行的研究显示,极少被吸收的奥利司他在血浆中有2种主要的代谢产物,M1(4环内酯环水解产物)和M3(M1附着一个N-甲酰基亮氨酸裂解产物)占全部血浆浓度的42%。M1和M3对脂肪酶的抑制极弱。未被吸收的奥利司他主要通过粪便排出体外,约占所服用剂量的97%,其中83%是原形药物,奥利司他及其代谢物的累积肾排泄量低于2%,药物彻底排泄(粪便和尿液)需要3~5d。M1和M3均可以经胆汁排泄。
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